Экспериментальное лекарственное средство антиожирения и диабета второго поколения показало обещание в сокращении веса тела у грызунов так же эффективно как римонабант предшественника при предотвращении риска психиатрических побочных эффектов, приведших к выводу римонабанта с рынка и остановивших дальнейшее развитие других проникающих через мозг препаратов его типа.Первое поколение лекарств против ожирения, предназначавшихся для рецептора каннабиноида CB1 – такой как римонабант – показало большое обещание как терапию для ожирения и связало болезни, такие как диабет. Однако они были обеспокоены риском психиатрических побочных эффектов.
Римонабант был забран из европейского рынка после рекомендации европейским Агентством по Лекарствам в конце 2008, в то время как дальнейшее развитие других подобных продуктов было остановлено.Однако в исследовании, представленном на Международном Конгрессе по Ожирению в Стокгольме, Швеция, датские исследователи продемонстрировали у грызунов, что новое первое в классе, второе поколение блокатор рецептора CB1 вызвал ту же степень потери веса как римонабант, не подвергая мозгу значительных уровней лекарственного средства. Лекарственное средство было разработано, чтобы действовать выборочно в периферических тканях и органах, в отличие от первого поколения блокаторов рецептора CB1, также значительно влиявших на мозг.
«Эти результаты исследования, вместе с тем, что мы видели в нашем первом клиническом исследовании относительно безопасности и толерантности, делают этого кандидата лекарственного средства многообещающей терапией для ожирения и диабета. Отсутствие значительного выделения в мозгу, замеченном в наших преклинических экспериментах, обеспечивает оптимизм, что блокада рецептора CB1 может все еще быть эффективным и безопасным подходом, чтобы лечить ожирение и связанные болезни», сказал Кристиан Э. Эллинг, вице-президент в 7TM Pharma A/S в Херсхольме, Дания, кто представил результаты исследования на конференции. «Это к нашему знанию, первый периферический кандидат лекарственного средства CB1, проверяемый у людей и эти результаты, указывает его развитие, поскольку потенциально новое лечение должно быть продвинуто».
В разъедающих исследованиях исследователи провели обширную группу исследований с мышами и крысами, чтобы оценить потерю веса и антидиабетический потенциал пока еще неназванного лекарственного средства, TM38837, и продемонстрировать отсутствие выделения в мозгу.Исследователи лечили страдающих ожирением крыс и мышей с римонабантом, новым лекарственным средством или лекарственным средством плацебо один раз в день в течение пяти недель и измеряли их вес тела и рацион питания ежедневно. Животные потеряли равную сумму веса тела, когда отнесено подобные дозы римонабанта и TM38837. В конце периода лечения у лечивших мышей лекарственного средства были на 22-26% более низкие весы тела, чем плацебо лечило мышей, в то время как у лечивших крыс лекарственного средства были на 14% более низкие весы тела, чем плацебо лечило крыс.
Другие исследования на животных представили существенные свидетельства, что лекарственное средство имеет заметно более низкую склонность, чем римонабант, чтобы пересечь гематоэнцефалический барьер. Эти исследования включали обследование мозговой ткани, поведенческие анализы и другие исследования, чтобы продемонстрировать, где в теле лекарственное средство было распределено.Для их клинического исследования лекарственного средства исследователи сообщили, что в клиническом испытании фазы 1 48 здоровых взрослых нормального веса, лекарственное средство было хорошо вынесено даже в самой высокой дозе, с семью из волонтеров, испытывающих краткие, умеренные связанные с наркотиками побочные эффекты, такие как желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота и диарея.
На основе этих результатов продолжается развитие лекарственного средства. Исследователи ожидают сообщать о результатах дальнейшего животного и клинических исследований этой осенью.Примечания:Исследования финансировались 7TM Pharma A/S.
Номера каталога: T2:OS2.4, устная презентация и T2:PO.19Источник:Международная ассоциация для исследования ожирения