Новое лекарственное средство Evacetrapib поднимает ‘хороший’ холестерин и понижает ‘плохие’ уровни холестерина

evacetrapib

Исследование представило в американской Сердечной Ассоциации, Научные процедуры показывают, что использование лечения evacetrapib один или в сочетании со статиновыми препаратами было связано со значительным увеличением высокоплотного липопротеинового холестерина (ЛПВП-C) и уменьшения в имеющем малую плотность липопротеиновом холестерине (ЛПНП-C) среди пациентов с подоптимальным ЛПНП-C или ЛПВП-C. Исследование издается в проблеме 16 ноября ДЛИННОЙ ХЛОПЧАТОБУМАЖНОЙ ОДЕЖДЫ как проблема темы на сердечно-сосудистом заболевании.В настоящее время сердечно-сосудистое заболевание является главной причиной смерти. Фоновые данные в исследовании указывают:«Соответственно, значительные усилия сосредоточились на развитии новых терапевтических веществ, разработанных, чтобы обратиться к остаточному сердечно-сосудистому риску.

Поскольку у людей от населения в целом с возвышениями ЛПВП-C есть сниженная заболеваемость ишемической болезнью сердца, было предположено, что обнаружение, что адекватная терапия увеличивает уровни ЛПВП-C, выдаст существенное клиническое преимущество.Однако развитие препаратов, увеличивающих уровни ЛПВП-C, было вызывающим и чреватым неудачами, включая преждевременную терминацию большого испытания результатов, изучающего эффекты ингибитора сложного эфира холестерила передает белок (CETP) torcetrapib. Несмотря на неудачу первого лекарственного средства в классе, большой интерес остается в торможении CETP как терапевтическая стратегия, на основании способности этих агентов существенно увеличить уровни ЛПВП-C и, в некоторых случаях, снизить уровни ЛПНП-C.Немного исследований задокументировали эффективность и безопасность ингибиторов CETP в сочетании с обычно используемыми статинами."

Чтобы оценить биохимическую эффективность, толерантность и безопасность ингибитора CETP evacetrapib один или в сочетании со статиновыми веществами, обычно используемыми в клинической практике в людях с дислипидемией, Стивене Дж. Николлсе, M.B.B.S., доктор философии, Кливлендской Клиники и его команды провел расследование с апреля 2010 до января 2011 в академическом и общественных центрах в Европе и США.

398 человек с поднятым ЛПНП-C или низкими уровнями ЛПВП-C участвовали в случайном контрольном исследовании и были рандомизированно назначены на группы:38 участников приняли плацебо

40 участников получали 30 мг ежедневно одного только evaceptrapin39 участников получали 100 мг ежедневно одного только evaceptrapin42 участника получали 500 мг ежедневно одного только evaceptrapinи 239 полученных лечений статином (симвастатин, 40 мг ежедневно; аторвастатин 20 мг ежедневно; или rosuvastatin, 10 мг ежедневно) с или без evacetrapib, 100 мг ежедневно.56% участников были женщинами, и средний возраст среди пациентов составлял 58 лет.

Начальными измеренными результатами были процентные изменения в ЛПНП-C и уровнях ЛПВП-C в начале исследования к после 12 недель лечения.В начале расследования средние уровни содержания липидов составляли 55,1 мг/дл для ЛПВП-C и 144,3 мг/дл для ЛПНП-C. Команда обнаружила, что один, evacetrapib произвел зависимые дозой увеличения ЛПВП-C 30,0 к 66,0 мг/дл (53,6% к 128,8%) по сравнению с уменьшением с плацебо-0.7 мг/дл (-3.0%), а также уменьшениями в ЛПНП-C-20.5 к 51. мг/дл (-13.6% к-35.9%) и с плацебо-0.7 мг/дл (-3.0%) по сравнению с увеличением с плацебо 7,2 мг/дл (3,9%).

Они нашли, что среди участников с более низкими уровнями ЛПВП-C или более высокими триглицеридными уровнями в начале расследования изменения ЛПВП-C были значительно больше.Уровни ЛПВП-C, увеличенные на 42,1 к 50,5 мг/дл (78,5% к 88,5%), когда 100 mg/d evaceptrapib был взят в сочетании с лечением статином и произвел большие сокращения ЛПНП-C (-67.1 к 75,8 мг/дл [-11.2% к-13.9%]) и non-HDL-C по сравнению с эффектами, замеченными с одним только лечением статином.

Исследователи обнаружили, что комбинация статина и evaceptrapib произвела большие сокращения ЛПНП-C, но никакое большее увеличение ЛПВП-C, по сравнению с одним только evacetrapib и не было соответствующим известным эффектам липида статинов.Между участниками, получившими evacetrapib и тех в контрольных группах, получивших или evacetrapib один или объединенный со статином, не было никакого различия в отношениях ставок прекращения или связанных с лечением побочных эффектов.Исследователи объясняют:«Эти предварительные результаты исследования предполагают, что evacetrapib мог быть применен со статинами и может выдать потенциально клинически важные возрастающие эффекты на липопротеины.

Эти результаты текущего исследования обеспечивают основу большого клинического испытания фазы 3, разработанного, чтобы оценить эффективность и безопасность evacetrapib».В связанном отчете, Кристофере П. Кэнноне, Докторе медицины, Бриэма и Женской Больницы, Бостон, комментариев методов лечения для людей с низкими уровнями ЛПВП-C:«Текущие подходы к пациентам с низкими уровнями ЛПВП-C являются, во-первых, учреждением терапевтических изменений образа жизни с диетой и упражнениями и, при необходимости, прекращение курения сигарет.

Каждый из этих подходов, как показывалось, увеличил ЛПВП-C и связан с улучшенными результатами. Следующий шаг должен понизить ЛПНП-C.

Текущие рекомендации подчеркивают понижающийся ЛПНП-C как основной подход для пациентов с низким ЛПВП-C, потому что это – доказанная стратегия, и преимущества понижающегося ЛПНП-C присутствуют независимо от уровней ЛПВП-C (высоко или низко). Затем, в отобранных пациентах, некоторые эксперты по липиду используют в настоящее время доступные методы лечения включая никотиновую кислоту, чтобы увеличить уровни ЛПВП-C, несмотря на то, что доказательная основа для этого подхода ограничена.

Дальнейшие вмешательства ждут данных от больших рандомизированных исследований текущих методов лечения (например, никотиновая кислота) и появляющихся методов лечения как ингибиторы CETP, включая dalcetrapib, anacetrapib, и, вероятно, evacetrapib. Также, поиски Святого Грааля при коронарной болезни имеют много достойных рыцарей на испытании."


Блог Бизнесмена